Wstęp
Osteoartroza (OA) to przewlekła choroba stawów, która prowadzi do bólu, obrzęku i ograniczenia ruchomości, wpływając negatywnie na jakość życia pacjentów. Tradycyjne metody leczenia OA skupiają się na modulacji szlaków sygnałowych związanych z patogenezą choroby, jednak wciąż istnieje potrzeba poszukiwania bardziej skutecznych i bezpiecznych terapii. W tym kontekście, nowe badania naukowe koncentrują się na zastosowaniu aceklofenaku (ACF) w połączeniu z olejkiem cytronelowym i kolagenem, jako innowacyjnego podejścia do leczenia OA.
Metody
Przygotowanie i ocena nanoemulsji
Badacze opracowali nanoemulsje zawierające aceklofenak, olejek cytronelowy oraz inne składniki wspomagające, takie jak Tween 80 i Transcutol HP. Optymalna formulacja została wybrana na podstawie diagramu fazowego i oceniona pod kątem stabilności fizycznej, wielkości kropli oraz potencjału zeta. Wykonano również badania in vitro, aby ocenić szybkość uwalniania leku.
Przygotowanie nanoemulgeli
Nanoemulsje zostały następnie wprowadzone do żelu na bazie karbopolu, tworząc nanoemulgel. Proces ten pozwolił na zwiększenie stabilności formulacji oraz poprawę jej właściwości aplikacyjnych, takich jak lepkość i rozprowadzalność.
Wyniki
Skuteczność przeciwzapalna i modulacja szlaków sygnałowych
Wyniki badania in vivo na modelu szczurzym wykazały, że nanoemulgel z aceklofenakiem i kolagenem skutecznie modulował szlak HMGB-1/RAGE/NF-κB, co prowadziło do zmniejszenia produkcji cytokin zapalnych, takich jak TNF-α. Dodatkowo, zaobserwowano korzystny wpływ na ekspresję Klotho oraz miR-499a, co przyczyniło się do zmniejszenia destrukcji chrząstki.
Ocena histologiczna
Badania histologiczne potwierdziły skuteczność i bezpieczeństwo stosowania aceklofenaku w połączeniu z olejkiem cytronelowym i kolagenem. Zaobserwowano wyraźną poprawę struktury chrząstki w grupie leczonej nanoemulgelem w porównaniu do grupy kontrolnej.
Dyskusja
Badanie dostarcza istotnych dowodów na to, że zastosowanie nanoemulgeli z aceklofenakiem i olejkiem cytronelowym może być skuteczną alternatywą w leczeniu osteoartrozy. Formulacja ta nie tylko poprawia biodostępność aceklofenaku, ale także wykorzystuje synergistyczne działanie przeciwzapalne obu składników, co może prowadzić do lepszych wyników klinicznych.
Podsumowanie
Przeprowadzone badania wskazują na potencjał nanoemulgeli zawierających aceklofenak, olejek cytronelowy i kolagen jako nowoczesnego podejścia do leczenia osteoartrozy. Dzięki modulacji kluczowych szlaków zapalnych i poprawie właściwości aplikacyjnych, formulacja ta może stanowić obiecującą opcję terapeutyczną dla pacjentów z OA.
Bibliografia
Aldeeb Reem Abd Elhameed, Ibrahim Sherihan Salaheldin Abdelhamid, Khalil Islam Ahmed, Ragab Ghada Mohamed, El-Gazar Amira Ahmed, Taha Amal Anwar, Hassan Doaa Hussien, Gomaa Asmaa Ahmed and Younis Mona Kamal. Enhancing collagen based nanoemulgel for effective topical delivery of Aceclofenac and Citronellol oil: Formulation, optimization, in-vitro evaluation, and in-vivo osteoarthritis study with a focus on HMGB-1/RAGE/NF-κB pathway, Klotho, and miR-499a. Drug Delivery and Translational Research 2024, 14(11), 3250-3268. DOI: https://doi.org/10.1007/s13346-024-01548-3.
